據(jù)WHO調(diào)查，全球約12.5%的死亡是由癌癥引起的。就像維基所顯示的那樣，癌癥的特征就是細(xì)胞異常生長(zhǎng)，有可能侵入或擴(kuò)散到身體其他部位。轉(zhuǎn)移是腫瘤發(fā)展過程中導(dǎo)致腫瘤患者死亡的主要原因。這種情況發(fā)生在腫瘤細(xì)胞進(jìn)入淋巴系統(tǒng)或血液，然后擴(kuò)散至全身的時(shí)候。一旦發(fā)生轉(zhuǎn)移，腫瘤細(xì)胞就會(huì)擴(kuò)散到全身。最后，器官無法正常工作，造成了leading族的死亡。今天，世界各地的科學(xué)家在治療癌癥方面仍面臨巨大挑戰(zhàn)。

近幾十年來，多肽藥物開始為癌癥治療帶來了廣闊的前景。近期研究顯示，肽在癌癥研究中扮演重要角色，包括早期診斷、預(yù)測(cè)預(yù)后以及對(duì)癌癥病人的治療。不同于其它治療方法，多肽具有獨(dú)特的特性，并在治療癌癥方面顯示出優(yōu)勢(shì)，如多肽疫苗，這引起了越來越多科學(xué)家的關(guān)注。肽類物質(zhì)在抗癌藥物中的潛在應(yīng)用，突出了現(xiàn)狀與前景。

按其性質(zhì)和性質(zhì)，參與腫瘤治療的多肽可分為三類。這些多肽中第一類是由自然產(chǎn)生的，也就是自已知蛋白產(chǎn)生的，它們具有膜結(jié)合形成孔或破壞膜的能力，如天蠶素和麥角菌肽。第二類是細(xì)胞穿透肽(CPP)，比如HIV引起的TAT。第三類是腫瘤靶向肽(TTP)，它對(duì)腫瘤相關(guān)的表面標(biāo)記有特異性，例如在藥物開發(fā)中最重要的靶向G蛋白偶聯(lián)受體。大部分肽類物質(zhì)都在腫瘤細(xì)胞中過表達(dá)，其中，GnRH受體是許多GnRH激動(dòng)劑和拮抗劑的靶標(biāo)，這兩種物質(zhì)經(jīng)常被用于癌癥治療。GnRH(促性腺激素釋放激素)或LHRH(促黃體素釋放激素)是下丘腦產(chǎn)生的十肽，通過搏動(dòng)將它們釋放到垂體門脈。此外，大多數(shù)神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤顯示生長(zhǎng)抑素受體，尤其是sst2明顯的過表達(dá)，從而促進(jìn)像奧曲肽這樣的生長(zhǎng)抑素激動(dòng)劑的產(chǎn)生。這類化合物還在診斷中發(fā)揮重要作用。胃泌素釋放肽受體可能在惡性細(xì)胞中過度表達(dá)。這類肽拮抗物抑制腫瘤生長(zhǎng)。另外一些例子是以RGD(精氨酸/甘氨酸/天冬氨酸)或NGR(天冬酰胺/甘氨酸/精氨酸)為基序的肽，它們可以結(jié)合成整聯(lián)蛋白，也可以是細(xì)胞表面的分子，也可以是通常在腫瘤細(xì)胞或腫瘤相關(guān)血管中表達(dá)的受體。CPP可直接穿透膜層，或作為一種TTP，利用生物活性機(jī)制(如內(nèi)吞作用使貨物內(nèi)化)。要生產(chǎn)理想的治療性多肽，就必須將每一組的每個(gè)多肽結(jié)合在一起：腫瘤靶向，細(xì)胞膜穿透和死亡誘導(dǎo)。肽類疫苗的主動(dòng)免疫是另一個(gè)很有希望的抗癌策略。

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