索馬魯肽片劑是首個(gè)也是如今僅有的口服方式胰高血糖素樣肽1(GLP-1)受體激動(dòng)劑。GLP-1是胃腸道細(xì)胞分泌的一個(gè)多肽類激素，可以與GLP-1受體相結(jié)合，激發(fā)胰島素的分泌，并遏制胰高血糖素的分泌，進(jìn)而推動(dòng)葡萄糖的新陳代謝。并且，它能夠起到減緩胃排空和控制食欲的作用。

純天然的GLP-1是在我們就餐過后，遭到葡萄糖的刺激而分泌的。在2型糖尿病病人中，GLP-1的分泌能力明顯降低，這也是造成病人血糖無法控制的主要原因之一。所以，研發(fā)GLP-1類似物始終是醫(yī)治2型糖尿病的關(guān)鍵研發(fā)方向。

現(xiàn)階段，FDA共許可了8款GLP-1受體激動(dòng)劑產(chǎn)品上線。除索馬魯肽片劑外，其它的都是注射劑。索馬魯肽片劑的產(chǎn)生，突破了2型糖尿病人每日或每星期需進(jìn)行GLP-1RA注射的困境，為其穩(wěn)定血糖創(chuàng)造了攻擊性更小的便捷醫(yī)治選擇。

從便利的方面來說，口服藥是病人更想要的服藥形式。但口服藥一般是小分子，且需要有一定的疏水性。通常情況下，小分子藥物主要在腸道吸收。因?yàn)槟c道中存在的各種肽酶會(huì)把多肽在被人體吸收前就降解掉，多肽類藥物在腸道吸收會(huì)面臨較大的挑戰(zhàn)。但口服藥索馬魯肽加入了名叫SNAC的小分子消化吸收增效劑，讓索馬魯肽在胃里直接被吸收。

另外，SNAC在胃部分解可以在局部提升環(huán)境的pH值，增強(qiáng)了索馬魯肽的溶解性，避免索馬魯肽被胃中的肽酶降解。索馬魯肽片雖然是口服劑型，但是在穩(wěn)定血糖和減少病人身體重量這方面的表現(xiàn)一點(diǎn)也不遜色于索馬魯肽注射劑。

現(xiàn)在，索馬魯肽已在美國(guó)、瑞士和歐盟獲批，作為輔助方式來提升2型糖尿病成年人的血糖水平。從首款GLP-1RA藥物獲批到索馬魯肽片劑獲批，GLP-1受體激動(dòng)劑經(jīng)過了多次優(yōu)化。希望新療法可以盡快在我國(guó)上市，能夠?yàn)?/span>2型糖尿病人提供更快捷、高效的選擇。

寫到最后:

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