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簡(jiǎn)述替可克肽及其藥理作用
作者:固拓多肽合成公司    發(fā)布于:2022年11月10日
摘要:Tecosactide是一種合成的24肽促皮質(zhì)激素類似物。氨基酸序列與天然促皮質(zhì)激素(人、牛、豬)氨基端的24個(gè)氨基酸相同,具有與天然ACTH相同的生理活性。其顯著特點(diǎn)是無(wú)抗體反應(yīng),一般無(wú)嚴(yán)重副作用,特別適用于對(duì)天然豬促皮質(zhì)

Tecosactide是一種合成的24肽促皮質(zhì)激素類似物。氨基酸序列與天然促皮質(zhì)激素(人、牛、豬)氨基端的24個(gè)氨基酸相同,具有與天然ACTH相同的生理活性。其顯著特點(diǎn)是無(wú)抗體反應(yīng),一般無(wú)嚴(yán)重副作用,特別適用于對(duì)天然豬皮質(zhì)激素有過(guò)敏反應(yīng)或無(wú)效的患者。

它能誘發(fā)腎上腺增生,刺激腎上腺皮質(zhì)激素的分泌,特別是(皮質(zhì)醇)和一些皮質(zhì)酮等皮質(zhì)激素的分泌,也能刺激雄激素的分泌,只是作用較弱。

簡(jiǎn)述替可克肽及其藥理作用 

對(duì)醛固酮分泌影響不大。半衰期是3小時(shí)。2008年,FDA批準(zhǔn)諾華公司的Tecokotide用于腎上腺皮質(zhì)功能減退的診斷。目前,RandboudUniversity正在研究其對(duì)特發(fā)膜性腎病的治療作用。

全液相合成法替可克肽的合成,該方法步驟多,合成時(shí)間長(zhǎng),需要昂貴的催化劑和高壓設(shè)備,具有成本高、雜質(zhì)多、操作危險(xiǎn)、收率低等缺點(diǎn)。有報(bào)道稱,采用Z保護(hù)策略逐一進(jìn)行合成,每一步都使用氫化去除保護(hù)基步驟長(zhǎng),操作繁瑣,成本高,收率低。絲氨酸在提純過(guò)程中容易因一一耦合而發(fā)生消旋,難以得到純化。

替可克肽與促腎上腺皮質(zhì)激素作用相同,可刺激腎上腺皮質(zhì)分泌皮質(zhì)激素(主要是皮質(zhì)醇)。因此,對(duì)嚴(yán)重腎上腺皮質(zhì)功能障礙患者無(wú)效果。

替可克肽是一種合成多肽,由24個(gè)氨基酸組成。它的結(jié)構(gòu)與促腎上腺皮質(zhì)激素的第124個(gè)氨基酸相同。靜脈注射可迅速增加血液皮質(zhì)醇水平。如需維持血液皮質(zhì)醇濃度,應(yīng)續(xù)靜脈滴注。肌注,血皮質(zhì)醇在注射后1h達(dá)到峰值。在那之后,升高的皮質(zhì)醇可以維持大約24小時(shí)。

寫(xiě)到最后:

杭州固拓生物科技有限公司定制多肽合成業(yè)務(wù):藥物肽、臨床肽、訂書(shū)肽、淀粉肽、醛肽、環(huán)肽、二硫鍵搭橋多肽、穿膜肽、各種抗菌肽、美容肽、磷酸化肽、PEG肽、偶聯(lián)BSAKLH抗原肽、各類酸修飾多肽、各種胺類化合物修飾多肽(苯胺、異戊胺、二乙胺)、各類榮光標(biāo)記(FITCFAM系列、DOTA、TAMRA系列、Cy系列)同位素肽等。固拓生物所有產(chǎn)品僅限科研使用,不得用于人體,如有違反,后果自負(fù)。

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