GIP是第一個被發(fā)現(xiàn)的腸促胰素。目前已知的腸促胰素是GIP和GLP-1。在正常人體內(nèi)，腸促胰素(飯后)刺激的胰島素分泌約為胰島素總分泌的70%。 GIP在整個腸促胰素效應(yīng)中占2/3，比例遠高于GLP-1。

GIP是一種由42個氨基酸殘基組成的單鏈肽激素，由小腸中十二指腸和空腸粘膜的K細胞分泌。主要調(diào)節(jié)機制是我們進食后，營養(yǎng)物質(zhì)刺激小腸，小腸內(nèi)分泌細胞（K細胞）代謝GIP，GIP代謝釋放到血液中，GIP在幾分鐘內(nèi)迅速上升，達到高峰，但降解速度也很快，最重要的是他會被降解酶-二肽肽酶無處不在Ⅳ（DPP-4）降解。DPP-4.降解GIP和GLP-1一樣，從N端第二和第三肽鏈中切除N端兩個氨基酸，成為一種不活性/不刺激胰島素分泌活性的降解產(chǎn)物。在正常人中，GIP半衰期約7分鐘，2型糖尿病(T2)DM）患者甚至更短，由于T2DM患者DPP-4酶表達水平的提高和活性的提高，GIP的半衰期縮短到5分鐘。GIP被DP-4酶降解為3-42片段，無腸促胰素作用，不再刺激胰島素分泌。盡管它沒有刺激胰島素分泌的生物活性，但它保留了與GIP受體相同的生物活性（GIPR）因此，它相當于內(nèi)源GIPR的拮抗劑。

GLP-受體主要表達在1β細胞，α細胞沒有表達，不同于它的GIPR在α和β所有的細胞都有表達式。一些基礎(chǔ)研究證實，腸道胰素在腸道攝入營養(yǎng)物質(zhì)后分泌的腸道胰素含有GIP。GIP可以傳達我們的營養(yǎng)攝入信號β細胞、α細胞。因此，GIP可以直接調(diào)節(jié)人體的新陳代謝。而GIP對于GIP來說也是如此。α細胞跟β細胞調(diào)節(jié)的比例與營養(yǎng)成分的攝入有關(guān)：如果我們主要攝入碳水化合物，GIP將發(fā)揮直接作用，即β細胞感知*。隨著血糖濃度的上升和GIP的協(xié)同作用(GIP作用于GIPR)，增強了GIPR。β細胞中環(huán)磷酸腺苷（cAMP）提升葡萄糖依賴感的水平β細胞胰島素分泌。此外，GIP還可以增加胰島素的生物合成，促進胰島素的生物合成，促進胰島素的生物合成。β細胞生存。其中包括促進促進。β細胞增殖。

GIP跟GLP-不一樣，不僅僅是對的β除了細胞的調(diào)節(jié)，是的α細胞也有直接的調(diào)節(jié)作用。而GLP-1對α絕大多數(shù)學者認為細胞調(diào)節(jié)是間接的，GLP-1可能通過β細胞分泌的胰島素，或通過細胞分泌的胰島素，或通過細胞分泌的胰島素，δ間接調(diào)節(jié)細胞分泌的生長抑素α細胞的功能。與GIP不同，它可以直接對待它α細胞生物學調(diào)節(jié)的原因是細胞的生物學調(diào)節(jié)α細胞有明確的GIPR表達。

GIP實際上是在代謝胰高糖素α在細胞中，GIPR表達清楚。與GLP-1不同，GIP對胰高糖素的調(diào)節(jié)非常精細，這取決于身體的不同健康狀況和血糖水平

研究表明，在健康受試者中，GIP可以通過葡萄糖來調(diào)節(jié)胰高糖代謝。主要表現(xiàn)在高血糖狀態(tài)下，GIP不再顯著刺激胰高糖分泌，而GIP在高血糖時是正確的β細胞可以促進胰島素分泌和C肽釋放。相反，GIP可以促進空腹或低血糖狀態(tài)下的GIP。α細胞胰高糖素分泌。

在正常人中，雖然GIP和GLP-1都是飯后代謝，但兩者相互協(xié)調(diào)，相互影響。GIP和GLP-兩者的結(jié)合可以最大限度地發(fā)揮腸促胰素的作用。

遺憾的是，GIP可成藥性很低。在T2DM患者中，達到超生理GIP濃度的滴注未能引起顯著的胰島素分泌反應(yīng)；因此，GIP滴注不能迅速使T2DM患者的血糖水平正常化。這種緩慢反應(yīng)可能是由高水平循環(huán)葡萄糖引起的（GIPR）引起的。然而，大量數(shù)據(jù)顯示，降低葡萄糖循環(huán)水平的藥物可以在很大程度上克服GIP的耐藥性，為考慮將GIP作為降血糖療法（如GLP-1.6）的補充鋪平了道路。此外，GIPR信號傳導阻止嘔吐，緩解GLP-1受體（GLP-1R)激活的其他負面副作用。

寫到最后:

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