背景及概述

維拉卡肽，英文名稱Etelcalcetidede、AMG416。在之前的報道中使用Fmoc-L-Cys(Npys)-OH、Boc-L-Cys(Npys)-OH、H-L-Cys(Npys)-OH和其他特殊的保護(hù)氨基酸，由于其成本昂貴，在固相樹脂上形成二硫鍵有過多、難以控制等不利因素，使用低價H-L-Cys-OH作為最終形成分子間二硫鍵的合成原料，在液相中采用幾種簡單的氧化方法，獲得高純度的維拉卡肽肽肽溶液。反應(yīng)不僅在均相中完成，而且在劑量上大大減少和控制。

維拉卡肽的應(yīng)用

維拉卡肽是一種新型的擬鈣劑(CalcimimeticAgent)，該藥物通過靜脈給藥開發(fā)出慢性腎臟病，用于正在接受血液透析治療(CKD)病人。AMG416結(jié)合并激活甲狀旁腺上的鈣敏感受體，導(dǎo)致甲狀旁腺激素的實(shí)現(xiàn)(PTH)水平的下降。它在有效治療繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)的新藥方面有著廣闊的前景。FDA批準(zhǔn)新型擬鈣維拉卡肽用于治療成人血液透析患者繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)，是近12年來首次批準(zhǔn)用于治療透析患者繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)的藥物。中重度甲狀旁腺功能亢進(jìn)血液透析患者接受維拉卡肽治療后，PTH水平顯著降低。而維拉卡肽的療效優(yōu)于安慰劑，不低于西那卡塞。
    基本信息

中文名稱：維拉卡肽

英文名稱：Etelcalcetide

公司編號：GT-F046

CAS號：1262780-97-1

序列：Ac-DCys-DAla-DArg-DArg-DArg-DAla-DArg-NH2(disulfide with L-cysteine hydrochloride)

分子式：C38H73N21O10S2

分子量：1048.25

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